19世纪末期，法国葡萄的主要产地流行着一种叫作葡萄蚜的类似绿黄色蚜虫的害虫。这种害虫是附在嫁接用的葡萄枝条上从美国传去的。葡萄酒是法国的名产，由于这种害虫的出现，葡萄大幅度减产，农民叫苦连天。
1876年，波尔多大学的植物学教授米亚卢德不忍目睹当地的这一惨状，抛弃了纯科学研究，开始研究防治这种病虫害的方法。他把对这种病虫害有很强的抵抗力的美国葡萄作为砧木，然后嫁接上欧洲的良种葡萄接穗，从而成功地减轻了灾害。然而，在葡萄蚜传入的同时传进的病害却开始显现出来，这是由一种霉菌引起的葡萄病害。
1882年10月的一天，米亚卢德经过波尔多附近葡萄园中的甬道。只见一望无际的葡萄树由于露菌病而枯萎了，米亚卢德心里非常难过。但是他发现了奇怪的现象，靠甬道的葡萄都没有染上病，生长得很茂密。这一行葡萄为了防止过路的人偷吃而喷上了波尔多液。这种溶液是由硫酸铜和石灰混合而成的，看上去呈绿色，似乎有毒，走过的人害怕葡萄上有毒，谁也不敢摘。
米亚卢德感到不解。他突然想起是否是因为波尔多液有防止露菌病和霉菌繁殖的效力呢？他回到大学后便立即着手研究。经过三年的艰苦努力，他找到了波尔多液防止露菌病的霉菌繁殖的原因。原来，在波尔多液中，硫酸铜溶解后产生了铜离子，这种铜离子能够妨碍露菌病霉菌孢子发育，因此，霉菌就不能繁殖。1885年露菌病开始蔓延开来。为此，米亚卢德开始了大规模的实验。他把一个大葡萄园一分为二，一半喷洒波尔多溶液，而另一半什么也不喷洒。不久，没经喷洒处理的葡萄染上了露菌病，而喷洒了波尔多液的葡萄几乎都没有染病。消息传开以后，波尔多液不仅为欧洲，而且为全世界所使用。虽然波尔多液最早是用来消除虫害的，但后来人们偶尔发现波尔多液能伤害一些十字花科杂草而不伤害禾谷类作物。世界各国的科学家们据此开始了除草剂的研制。
1941年，美国人波科尼研制出了一种新型农药，准备用来防治农作物的病虫害。但波科尼在生物测定中发现，这种农药无杀虫杀菌作用。第二年，另外两位科学家通过实验发现，波科尼研制的农药在低浓度的条件下具有调节植物生长的作用。在较高的浓度下可除灭麦、稻、玉米、甘蔗等作物田中的杂草，而不损伤作物。至此，这一“歪打正着”的研究成果开创了有机除草剂发展和使用的时代。
农作物与杂草同属于高等植物，除草剂必须具备有特殊的选择性，才能安全有效地在农田使用。有些除草剂对植物的杀伤力具有选择性，有些虽然不具备选择性或选择性不强，但可以利用它们的某些特点或农作物与杂草之间的某些差异，采用恰当的施药方法，就能达到安全除草的目的。
除草剂的使用，不仅大大减少了杂草引起的经济损失，提高了除草效率，节省了人工，而且减免了作物栽培中的部分机械除草作业。这就为改变栽培方式，如改稀植为密植，发展飞机播种水稻，发展免耕法、少耕法栽培等创造了条件。所以，除草剂的综合经济效益远远超过了杀虫剂和杀菌剂，因而其在化学农药生产中占有重要地位。
然而，近些年，除草剂的危害也逐渐显现。除草剂会对人体产生危害，如急性中毒、产生慢性危害、致癌等；还会对其他生物产生危害，如致害虫天敌及其他有益动物死亡，化学除草剂的生物富集使植物中的农药可经食物链逐级传递蓄积，危胁人畜，影响生态系统。除草剂会使土壤含有毒性，破坏农田环境，使自然生态平衡遭到破坏。因此，需要人们谨慎选择、规范使用除草剂，科学种田。
知识链接
除草剂一般分芽前除草剂、苗后除草剂、灭生性除草剂。芽前除草剂能够使杂草幼芽、幼根体内的蛋白质合成受阻，使其慢慢凋萎。苗后除草剂能使杂草生长过程受阻而死亡，作物不受影响。灭生性除草剂没有选择性除草作用，对所有作物、杂草都有毒性。
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